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目的研究海南地不容(Stephania hainanensis H.S.Lo et Y.Tsoong)生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的影响,筛选出有效的抗肿瘤化合物以及其敏感细胞株;分析其生物碱的构效关系。方法采用MTT法检测不同浓度的海南地不容生物碱对人肝癌细胞Hep G-2、乳腺癌细胞MCF-7、胃癌细胞SGC-7901增殖的抑制率;通过查阅国内外相关文献,分析海南地不容生物碱抗肿瘤活性的基本构效关系。结果MTT结果显示荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁对人肝癌Hep G-2、乳腺癌MCF-7和胃癌SGC-7901细胞的增值分别具有不同程度的剂量依赖性的抑制作用,各给药组分吸光度值与空白对照组比具有显著性差异(P<0.01),与阳性对照比较无明显统计学差异(P>0.05);海南地不容生物碱结构中的1,2-亚甲二氧基、N-亚甲基等取代基以及其化学结构的平面性对其抗肿瘤活性有重要影响。结论海南地不容中具有明显抗肿瘤作用的生物碱为荷包牡丹碱、氧化克班宁、去甲荷包牡丹碱和克班宁,其敏感细胞株均为乳腺癌细胞MCF-7;通过分析海南地不容生物碱的结构和抗肿瘤活性的关系,初步明确了其抗肿瘤活性可能与其结构易于抑制DNA拓扑异构酶和诱导细胞凋亡有关。 相似文献
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目的 制备左旋肉碱修饰的壳聚糖-硬脂酸(LC-SA/CS-SA)纳米胶束,包载紫杉醇(PTX)且协载槲皮素,考察胶束特性,并以大鼠在体肠循环评估给药系统对PTX口服吸收的促进作用。方法 将硬脂酸(SA)通过酰胺化反应接枝于壳聚糖(CS),形成共聚物CS-SA;采用核磁共振H谱、红外光谱鉴定产物结构;以PTX为主药,槲皮素为辅药,采用激光粒径分析、Zeta电位分析和HPLC分析分别考察了胶束的粒径、Zeta电位、载药量、包封率;透射电子显微镜观察胶束形貌;芘荧光探针法测定LC-SA/CS-SA胶束的临界胶束浓度(critical micelle concentration,CMC);透析袋法考察胶束的体外释放行为;大鼠在体肠吸收实验评估载药胶束的促吸收作用。结果 红外与核磁结果表明SA通过酰胺键接枝于CS;协载槲皮素的LC-SA/CS-SA载PTX胶束呈类球形,粒径为(148.3±1.7)nm,多分散系数(PDI)为0.16±0.07,Zeta电位为(24.600±0.167)mV,CMC为14.31 μg/mL;体外释放结果表明,与市售紫杉醇注射剂相比,协载槲皮素的LC-SA/CS-SA载PTX胶束、LC-SA/CS-SA载PTX胶束具有明显缓释效应;大鼠在体肠吸收实验表明,协载槲皮素的LC-SA/CS-SA胶束对载药PTX的胃肠吸收具有显著促进作用。结论 构建的协载槲皮素的LC-SA/CS-SA载PTX胶束性能优良,促进了PTX的大鼠肠吸收,具有增强药物口服吸收潜力。 相似文献
44.
[目的] 运用网络药理学方法分析优化新生脉散方治疗慢性心力衰竭(CHF)的作用机制。[方法] 基于中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)、BATMAN-TCM及UniProt数据库查询优化新生脉散方药物的主要活性成分与相应靶点,利用GeneCards数据库检索CHF相关靶点,通过OmicShare网站分析并结合Cytoscape-v3.6.0软件构建优化新生脉散方中药-化合物-靶点-疾病网络图,使用DAVID数据库对潜在靶点进行基因功能(GO)及京都基因和基因组百科全书(KEGG)通路富集分析。[结果] 根据类药性(DL)、口服吸收利用度(OB)、参数评分(Scorecutoff)筛选出与CHF相关的潜在化合物85种及靶点89个,其中,化合物有quercetin、luteolin、kaempferol等,靶点包括SCN5A、ADRB2、NOS2等。功能富集分析涉及生物过程、分子功能、细胞组分的GO条目共497个,主要参与调控细胞凋亡、增殖及缺氧、炎症反应等方面,KEGG通路富集得到139条,主要与缺氧诱导因子-1(HIF-1)、磷脂酰肌醇3激酶/蛋白激酶B(PI3K-Akt)、肿瘤坏死因子(TNF)信号通路等有关。[结论] 优化新生脉散方治疗CHF具有多成分、多靶点、多途径的作用,为进一步研究优化新生脉散方治疗CHF的潜在复杂机制提供参考方向。 相似文献
46.
目的观察热敏灸治疗常年变应性鼻炎的临床疗效,为相关患者提供临床治疗新方法。方法将80例常年变应性鼻炎患者随机分为观察组(40例)、对照组(40例),观察组采用热敏灸上印堂、肺俞及关元穴,对照组采用地氯雷他定片联合曲安奈德鼻喷雾剂治疗,对比两组患者症状、血清IgE水平、生活质量、临床疗效。结果治疗后观察组患者症状评分明显低于对照组(P=0.001);治疗后6个月随访,观察组患者症状评分仍明显低于对照组(P0.001);治疗后观察组血清IgE水平明显低于对照组(P=0.004);治疗后6个月随访,观察组血清IgE水平仍明显低于对照组(P0.001);治疗后观察组生活质量评分明显低于对照组(P0.001);治疗后6个月随访,观察组生活质量评分明显低于对照组(P0.001);观察组治愈率及总有效率明显高于对照组(P0.05)。结论热敏灸治疗常年变应性鼻炎临床疗效显著。 相似文献
47.
目的:观察大柴胡汤合当归芍药散加减治疗慢性肾功能衰竭(chronic renal failure,CRF)的临床疗效。方法:选取2017年6月至2018年12月济宁市中医院肾病科门诊及住院治疗的CRF患者60例,按照随机数字表法分为试验组和对照组,每组30例。对照组给予尿毒清颗粒治疗,试验组给予大柴胡汤合当归芍药散加减治疗。观察两组患者临床疗效、中医证候积分、肌酐清除率(creatinine clearance rate,CCR)、血尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、血肌酐(serum creatinine,Scr)、血清总胆固醇(total cholesterol,TC)、三酰甘油(three acyl glycerin,TG)变化情况。结果:两组患者临床疗效比较,试验组有效率90. 00%,对照组有效率63. 33%,试验组高于对照组,差异有统计学意义(P 0. 05);试验组治疗后中医证候评分、BUN、Scr较对照组明显降低,CCR较对照组明显升高,差异有统计学意义(P 0. 05),治疗后试验组中TC、TG较对照组虽有一定幅度降低,但无显著性差异(P 0. 05)。结论:大柴胡汤合当归芍药散加减治疗慢性肾功能衰竭疗效确切,能有效改善患者临床症状和肾功能指标。 相似文献
48.
正摘要目的根据临床经验确定肝转移瘤的体积阈值,以评估肝转移瘤的治疗效果及其进展,并使其与线性RECIST阈值保持一致。方法选取最初参加多中心临床Ⅲ期试验的 相似文献